Cabergolina Oral Guías De Práctica Clínica Msf
La cabergolina es un alcaloide ergolínico sintético y un derivado de la ergolina con propiedades agonistas dopaminérgicas de larga duración e inhibidoras de la prolactina. Se consigue un efecto dopaminérgico central vía estimulación receptores D2 mediante dosis más altas que las dosis que reducen los niveles de prolactina sérica. No se han observado interacciones farmacocinéticas con L-dopa o selegilina en estudios con pacientes con enfermedad de Parkinson. Las interacciones farmacocinéticas con otros medicamentos no pueden predecirse basándose en la información disponible sobre el metabolismo de cabergolina. Según el caso, es esencial el seguimiento del diagnóstico clínico en el desarrollo de los trastornos fibróticos.
Durante tratamientos prolongados con Dostinex, su médico le puede realizar de forma periódica controles ginecológicos y análisis del funcionamiento del hígado. La cabergolina es un alcaloide sintético de larga duración derivado de la ergotamina, que actúa a nivel central originando una supresión dosis-dependiente de los niveles de prolactina, gracias a su actividad agonista sobre los receptores de dopamina (D2) de la hipófisis anterior. La cabergolina es siete veces más selectiva hacia los receptores D2 que la bromocriptina, por lo que esta mayor selectividad pudiese ser la responsable de su mejor tolerancia en comparación con otros agonistas dopaminérgicos. La cabergolina tiene una afinidad mínima para los receptores adrenérgicos (α1 y α2), serotoninérgicos o histaminérgicos.
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Se debe considerar una reducción/disminución de la dosis o una interrupción progresiva del tratamiento, en caso de que se desarrollen estos síntomas. Únicamente hubo 2 casos de hipotensión arterial asociados a astenia intensa que obligaron a suspender el tratamiento a los 12 y 18 meses. También se reportaron casos de astenia transitoria e inestabilidad que no precisaron de su retirada. Los efectos farmacodinámicos de la cabergolina han sido estudiados en voluntarios sanos, mujeres en el puerperio y pacientes hiperprolactinémicos. Después de una administración única de cabergolina por vía oral (0,3 – 1,5 mg), se observó un descenso significativo de los niveles de PRL en suero en cada una de las poblaciones estudiadas.
Administrar con precaución a pacientes que presenten insuficiencia cardiovascular, insuficiencia renal, síndrome de Raynaud, hepatopatías, úlcera péptica, antecedentes de hemorragias gastrointestinales o trastornos psicóticos. No se ha establecido su toxicidad ni la eficacia en pacientes menores de sixteen años. Estudios en animales no demostraron efectos teratogénicos y tampoco riesgo de aborto, nacimientos prematuros, embarazos múltiples o anormalidades congénitas en pacientes embarazadas durante el tratamiento con cabergolina administrada durante las primeras 8 semanas.
- Se han publicado algunos estudios clínicos con un número reducido de pacientes y con resultados contradictorios.
- Debido a que la cabergolina tiene mayor capacidad de unión con los receptores D2, además de un tiempo de vida media mayor era presumible que se obtuvieran mejores resultados.
- De hecho no es infrecuente el hallazgo de insuficiencia valvular aislada durante la evaluación de sujetos sanos sin cardiopatía estructural.
- The American Society of Health-System Pharmacists®, 4500 East-West Freeway, Suite 900, Bethesda, Maryland.
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La media de reducción del cortisol libre urinario fue aproximadamente del 50% en el mes 2 y permaneció estable en los 2 grupos. Así mismo, en el conjunto se obtuvieron descensos de las concentraciones de cortisol sérico, salivar y de ACTH, así como en aspectos clínicos como reducción de peso, de la tensión arterial22 y mejoría en el test comprar Turinabol España en EsFarmacologia de calidad de vida23. En los últimos años la investigación del tratamiento médico de la enfermedad de Cushing se ha dirigido principalmente hacia la búsqueda de fármacos con acción directa sobre la producción de ACTH.
Es un potente agonista sobre el receptor serotoninérgico 5-HT2B, lo que contribuye a los eventos fibróticos y valvulopáticos. En common, la combinación de cabergolina con otros medicamentos utilizados en el tratamiento de trastornos neurológicos es segura. Sin embargo, siempre es importante consultar con un profesional de la salud antes de combinar cualquier medicamento, ya que pueden existir interacciones farmacológicas que puedan afectar la eficacia o aumentar los efectos secundarios. Es basic informar al médico sobre todos los medicamentos que se estén tomando para recibir una adecuada supervisión y evitar posibles complicaciones.
En uno de ellos el uso de rosiglitazona entre eight y 16mg/día en 14 pacientes consiguió después de 30 a 60 días de tratamiento reducción de cortisol y ACTH y normalización del cortisol libre urinario en 6, aunque no se obtuvo respuesta en el resto de pacientes36. En otro estudio en el que se trataron 10 pacientes con una dosis entre 4 y 16mg durante un periodo entre 1 y eight meses se observó respuesta en 4 pacientes aunque solo en uno se consiguió normalización37. Por el contrario, no se observó ninguna mejoría en cortisol y ACTH en un estudio realizado con pioglitazona en el que se trató a 5 pacientes con 45mg/d durante 30 días38. La cabergolina es un fármaco que se utiliza para otras indicaciones desde hace años por lo que hay amplia información sobre su tolerabilidad. El tema más controvertido es su efecto a largo plazo sobre las válvulas cardíacas, especialmente cuando se usa a dosis más elevadas como en la enfermedad de Parkinson.
El incumplimiento de las indicaciones puede tener consecuencias negativas, como la reaparición de los síntomas o la falta de respuesta terapéutica. Otro uso común de la cabergolina es en el tratamiento de los prolactinomas, tumores benignos de la hipófisis que pueden causar síntomas como dolores de cabeza, alteraciones visuales o problemas de la función hormonal. La cabergolina actúa reduciendo el tamaño de estos tumores y controlando los síntomas asociados. El uso principal de la cabergolina en el campo de la salud es para tratar trastornos relacionados con la prolactina alta, como la hiperprolactinemia y los adenomas hipofisarios. En conclusión, la cabergolina tiene diversas aplicaciones médicas en el ámbito de la salud, especialmente en el tratamiento de trastornos endocrinos como la enfermedad de Parkinson y los trastornos de hiperprolactinemia.
Además, también puede aliviar los síntomas asociados con la hiperprolactinemia, como la galactorrea (secreción anormal de leche materna) o la disminución de la libido. Los pacientes deben ser monitorizados regularmente para controlar el desarrollo del trastorno del management de impulsos. Si estos síntomas se desarrollan se debe considerar la reducción o interrupción de la dosis. Se deben considerar dosis más bajas en pacientes con insuficiencia hepática grave que reciben un tratamiento prolongado con cabergolina. En comparación con voluntarios sanos y aquellos con insuficiencia hepática de menor grado, se ha observado un aumento en la AUC en pacientes con insuficiencia grave (Child-Pugh Class C) que reciben una dosis única de 1 mg. En el tratamiento crónico con dosis comprendidas entre 1 mg y 2 mg por semana, la cabergolina mostró ser eficaz en la normalización de los niveles séricos de prolactina en aproximadamente un 84% de los pacientes con hiperprolactinemia.